SOMATOSTATINE


Ингибирующий пептидный гормон соматостатин и его рецепторы (sst1-sst5) регулируют многие физиологические функции в желудочно-кишечном тракте.	Соматостатин был открыт как фактор, ингибирующий основной гипоталямический гормон роста, он состоит из двух функционально активных пептидов, SST-14 и N-терминаьно удлинненной формы SST-28. Оба пептида происходят из уникального прогормона с помощью тканеспецифического протеолитичского расщепления и широко распределены в ЦНС и периферической. ЖКТ содержит 65% от всего присутствующего в теле соматостатина, здесь его количество в 500000 раз выше, чем в гипоталямусе. Он присутствует в эндокринных D клетках слизистой кишечника, островках Лангерганса и нейронах миэнтерических и подслизистых сплетений. Пептид ингибирует экзокринную гастрическую и панкреатическую секрецию, эндокринную секрецию, подвижность, абсорбцию пищевых веществ, кровоток, а также пролиферацию и дифференцировку эпителиальных клеток. Соматостатин ингибирует свое собственное высвобождение и подавляет экспрессию своего гена. Физиологические эффекты соматостатина осуществляются посредством 5 различных G белком купированных рецепторов (sst1-sst5), которые присходят из разных генов и отличаются своими фармакологичскими свойствами. мРНК sst1-sst4 обнаруживаются во всем пищеварительном тракте, причем мРНК sst1 имеет самую высокую концентрацию. Активация sst2 обусловливает ингибирование секреции ионов в дистальной части толстого кишечника крыс, глюкагона в панкреатических островках, гастрина и гистамина в антруме, тогда как sst5, по-видимому, участвует в ингибировании секреции инсулина. Соматостатин регулирует секрецию желудочной кислоты, активируя sst2. мРНК sst1 и sst3 присутствует в энтероцитах и энтерических нейронах, указывая тем самым на роль этих субтипов рецепторов в обуславливаемой соматостатином ингибировании высвобождения ацетилхолина миэнтерическими нейронами и подавлении активности секретомоторных нейронов в подслизистом сплетении. Присутствие sst3 мРНК в гладкомышечных клетках указывает на дополнительную роль рецептора в регуляции перистальтики кишечника.

Соматостатин был открыт как фактор, ингибирующий основной гипоталямический гормон роста, он состоит из двух функционально активных пептидов, SST-14 и N-терминаьно удлинненной формы SST-28. Оба пептида происходят из уникального прогормона с помощью тканеспецифического протеолитичского расщепления и широко распределены в ЦНС и периферической. ЖКТ содержит 65% от всего присутствующего в теле соматостатина, здесь его количество в 500000 раз выше, чем в гипоталямусе. Он присутствует в эндокринных D клетках слизистой кишечника, островках Лангерганса и нейронах миэнтерических и подслизистых сплетений. Пептид ингибирует экзокринную гастрическую и панкреатическую секрецию, эндокринную секрецию, подвижность, абсорбцию пищевых веществ, кровоток, а также пролиферацию и дифференцировку эпителиальных клеток. Соматостатин ингибирует свое собственное высвобождение и подавляет экспрессию своего гена.

Физиологические эффекты соматостатина осуществляются посредством 5 различных G белком купированных рецепторов (sst1-sst5), которые присходят из разных генов и отличаются своими фармакологичскими свойствами.

мРНК sst1-sst4 обнаруживаются во всем пищеварительном тракте, причем мРНК sst1 имеет самую высокую концентрацию. Активация sst2 обусловливает ингибирование секреции ионов в дистальной части толстого кишечника крыс, глюкагона в панкреатических островках, гастрина и гистамина в антруме, тогда как sst5, по-видимому, участвует в ингибировании секреции инсулина. Соматостатин регулирует секрецию желудочной кислоты, активируя sst2. мРНК sst1 и sst3 присутствует в энтероцитах и энтерических нейронах, указывая тем самым на роль этих субтипов рецепторов в обуславливаемой соматостатином ингибировании высвобождения ацетилхолина миэнтерическими нейронами и подавлении активности секретомоторных нейронов в подслизистом сплетении. Присутствие sst3 мРНК в гладкомышечных клетках указывает на дополнительную роль рецептора в регуляции перистальтики кишечника.