Столетия китайские herbalists использовали экстракты из Coptis chinesis (golden thread) растения для лечения ряда нарушений от дизентерии до инфекционной диарреи. Публикация в Nature Medicine подтверждает, что активный компонент этого травяного средства — алкалоид, наз. berberine — м. также снижать повышенные уровни LDL ('плохого') холестерола в крови, основного фактора риска для сердечных заболеваний.

HDL | LDL

Более того, berberine, по-видимому, действует способом, отличным от статинов, которые на сегодня являются классом лекарств для лечения высоких уровней холестерина. Хотя statins и обусловливают огромный успех, но некоторые пациенты не способны адекватно отвечать на лечение, а высокие их дозы ассоциированы с серьёзными побочными эффектами. Итак, лекарство с альтернативным способом действия, которое м.б. использовано в комбинации со статинами или даже как альтернативная терапия, м. улучшать лечение пациентов с высоким уровнем холестерина.

Статины работают путём блокирования синтеза холестерола в клетках печени, это передаёт сигналы клеткам, активировать транскрипцию гена LDLR. Это в свою очередь увеличивает продукцию на клеточной поверхности LDL receptors (LDLRs), который удаляют холестерол из кровообращения в клетки, чтобы компенсировать низкие внутриклеточные уровни. Общим следствием является то, что уровень LDL cholesterol в крови снижается.

На культурах печеночных клеток человека Kong и др. показали, что berberine также усиливает продукцию LDLRs клеточной поверхности. Однако, он осуществляет свои эффекты независимо от уровней внутриклеточного холестерола и не стимулирует транскрипцию гена LDLR. Вместо этого, berberine усиливает стабильность мРНК LDLR, повышая тем самым количество LDLRs, продуцируемого во время трансляции.

Исследователи показали, что эта обусловленная berberine стабилизация зависит от присутствия небольшого участка нуклеотидов на 3' untranslated region (UTR) мРНК LDLR. Они также установили, что активация ERK (компонента MAP kinase сигнального пути) необходима для berberine, чтобы осуществить свои эффекты. Это привело их к предположению, что активация ERK сигнального каскада с помощью berberine м. стимулировать мРНК-связывающие белки к взаимодействию со специфическими мотивами в 3' UTR мРНК LDLR, в результате чего и происходит стабилизация мРНК и усиление продукции LDLR.

Эффекты berberine на уровни сывороточного холестерина были проверены на 91 пациенте с высоким уровнем холестерина, которых лечили или berberine или placebo в течение 3-х мес. Berberine хорошо переносится и снижает LDL cholesterol в кровотоке на 20% не влияя на уровни HDL ('хорошего') холестерина. Последующие эксперименты на хомячках показали, что увеличение экспрессии печеночных LDLRs с помощью berberine отвечает за его способность снижать уровни LDL cholesterol в крови.

Не только berberine, по-видимому, действует иным, отличным от статинов, путём, но и как показали предварительные эксперименты, он м. также усиливать свои cholesterol-понижающие эффекты. Т.к. традиционная Китайская медицина имеет длинную историю надёжного использования berberine то он м.б. идеальным добавлением к терапии статинами, редуцируя риски, ассоциированные с высокими уровнями статинов.