Посещений:
АСТМА



Новые твердые формы противовоспалительного лекарства oxaprozin привели к новой комбинированной терапии астмы

Novel solid forms of oxaprozin: cocrystals and an extended release drug–drug salt of salbutamol.
Srinivasulu Aitipamula, Annie B. H. Wong, Pui Shan Chow, Reginald B. H. Tan.
RSC Adv., 2016; 6 (41): 34110 DOI: 10.1039/C6RA01802E



Исследования ученых из Singapore's Agency for Science, Technology and Research (A*STAR) новых твердых форм противовоспалительного лекарства oxaprozin могут привести к улучшению лекарства от астмы, salbutamol, и помочь снизить воспаление воздушных путей.
Многие лекарства с их оригинальной 'прародительской' форме не идеальны для использования в теле человека. Напр., плохая растворимость может ограничить способность лекарства разноситься с кровотоком, как это имеет место в случае oxaprozin, широко используемого противовоспалительного средства. Др. лекарства растворяются слишком быстро, теряют свой потенциал и требуют множественных доз, напр., salbutamol -- лекарство, используемое при астме в ингаляторах для расширения сузившихся воздушных путей. Решением может быть объединение лекарств.
Комбинирование двух или более инградиентов становится популярным для лечения сложных заболеваний, таких как HIV/AIDS и рак. Чтобы получить более растворимую версию oxaprozin, который д. быть использован в твердой форме, было создано 5 новых кристаллических форм oxaprozin, включая три молекулярные соли, собранные с разными органическими молекулами. Молекулярные соли являются ионными соединениями, сформированными с помощью сильных связей между противоположно заряженными ионами -- атомами, имеющими или недостаток или избыток электронов, что приводит к появлению или позитивного или негативного заряда. Aitipamula's команда использовала рентгеновскую кристаллическую дифракцию, чтобы определить кристаллическую структуру каждого твердого составляющего и проверить возникающие в результате эффекты на физические и химические свойства oxaprozin's.
Поскольку группа не продвинулась существенно в изменении растворимости oxaprozin, но одна молекулярная соль, включающая oxaprozin и salbutamol вселила большие надежды по созданию противовоспалительной терапии астмы.
Путем инкорпорации salbutamol и oxaprozin в одно твердое лекарство, стало возможным замедлить скорость растворения salbutamol. Растворимость твердых веществ в воде зависит от количества водородных мостиков, которые могут формироваться с молекулами воды. Все потенциальные водородные связи salbutamol и oxaprozin были использованы при создании соли, т.е. ни один сайт не исчез для взаимодействия с водой.
Сирогая кристаллическая решетка oxaprozin-salbutamol соли означает, что молекулы крепко удерживаются вместе, облегчая контролируемое высвобождение salbutamol в течение времени. Внесение oxaprozin в лекарство от астмы д. также означать, что пациенты не будут более нуждаться в дополнительных противовоспалительных лекарствах. Исследоватния будут продолжены в отношении др. активных инградиентов и создания комбинированных лекарственных средств для разных заболеваний.