Aflibercept является стандартным лечением ретинальных болезней и специфически воздействует на белок, vascular endothelial growth factor (VEGF), которые передает сигналы, способствующие продукции новых проблематичных кровеносных сосудов. Применяется воздействие инъекции лекарства ежемесячно в глаз, которое связывает VEGF. Продукция VEGF является хронической, так что повторные инъекции каждые 4-6 недель необходимы у большинства пациентов с неопределенной продолжительностью. Это связано с определённым дискомфортом и небольшим риском при каждой инъекции

Используя животные модели болезней человека исследователи тестировали может ли пептид, наз. AXT107, откртый в лаб. Aleksander S. Popel, Ph.D., professor of biomedical engineering at the Johns Hopkins University School of Medicine, более эффективно супрессировать неоваскуляризацию, чем существующее лечение.

Для этого исследователи разрушали ткани позади глаз мышей, чтобы вызывать индуцированный рост сосудов. Затем мыши были подразделены на 4 обрабатываемые группы. Одна получала пептид AXT107, др. получала aflibercept, третья контрольная группа получали инактивированный пептид, а 4-я группа получала и AXT107 и aflibercept. Было установлено, что AXT107 пептид и aflibercept значительно супрессируют рост новых сосудов, а комбинация AXT107 и aflibercept достоверно вызывает еще большую супрессию, чем каждый в отдельности.

В др. эксперименте у мышей вызывали разрушение ткани лазером и оставляли без лечения в течение 7 дней, позволяя вырастать новым сосудам. Базовая область новых сосудов измерялась в одной группе, а др. мыши подвергались действию AXT107 или контрольного пептида. Неделю спустя область новых сосудов была меньше у мышей, обработанных AXT107 по сравнению с обработанными контрольным пептидом, а базовая область сосудов была меньше, чем измеренная на 7-й день, указывая, что лечение с помощью AXT107 между 7 и 14-м днем вызывало регрессию уже возникших новых сосудов.

Campochiaro объясняет: "В отличие от сегодняшнего стандарта, который воздействует только на VEGF белок, наш белок также соединяется с клеточными рецепторами, которые распознают ростовые факторы, такие как VEGF. Клеточные сигналы для сосудистого роста блокируются многими способами с помощью пептидов, приводя к более сильному их эффекту. "

Исследователи затем тестировали пептид на кроликах, моделирующих болезнь человека, глаза которых структурно более сходны с глазами человека, чтобы посмотреть, будет ли лечение с помощью AXT107 иметь более продолжительные эффекты, чем aflibercept. Кролики были подразделены на три группы: Одна группа получала лечение пептидом, др. получала aflibercept и одна получала контрольный пептид.

Спустя 30 дней после лечения, текучесть сосудов была снижена на 86% у кроликов, обработанных AXT107 и на 69% у кроликов обработанных aflibercept, по сравнению с контролем. Спустя 60 дней после лечения AXT107 кролики обнаруживали на 70% меньшую протекаемость, чем в контроле, тогда как кролики, обработанные aflibercept обнаруживали почти такую же протекаемость как и в контроле.

Причиной продолжительного действия AXT107 являются его взаимодействия внутри глаза, говорят исследователи. Они установили, что когда в жидкости глаза пептиды естественным образом агрегируют, образуя небольшие гель-подобные отложения, структуры, которые удерживают пептид внутри глаза более продолжительно. Такие агрегаты медленно разбираются, высвобождая достаточные количества пептида.

Теперь исследователи планируют исследовать механизмы доставки и надежность пептида у человека. Предполагается, что пептид будет энкапслироваться биоразлагаемые микрочастицы, которые будут высвобождать лекарство контролируемым способом, усиливая эффектиность одиночной инъекции в течение нескоьких мес.

Кроме того, малые пептиды легко производятся химически в больших количествах, по сравнению с крупным, сложным белком, используемом сегодня, который д. производиться биологически. Снижаются и затраты на лечение.

Связанная с возрастом макулярная дегенерация и диабетическая ретинопатия являются двумя ведущими причинами потери зрения в США -- 1.6 миллионов американцев в возрасте 50 и старше сегодня страдают от нарушения зрения от макулярной дегенерации и 5.3 миллиона людей в 18 и старше обнаруживают некоторые формы диабетической ретинопатии согласно Centers for Disease Control and Prevention.